Fevereiro 2015 vol. 1 num. 2 - XX Congresso Brasileiro de Engenharia Química

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EFEITO DE DIFERENTES EXCIPIENTES E DE DESINTEGRANTE NA FORMULAÇÃO DE PELLETS DE NIFEDIPINO PRODUZIDOS POR EXTRUSÃO-ESFERONIZAÇÃO

SOUZA, L. F. G. de ; NITZ, M. ; GARJULLI, F. ; TARANTO, O. P. ;

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O nifedipino (NF) é uma droga praticamente insolúvel em água, com solubilidade menor que 10 g/mL, de baixa e irregular biodisponibilidade depois da administração oral. É o vaso dilatador mais amplamente utilizado do grupo de derivados de diidropiridina. Com o objetivo de melhorar a dissolução in vitro do NF, nesse trabalho microgrânulos do ativo foram produzidos por extrusão-esferonização utilizando-se em sua formulação diferentes teores do desagregante croscarmelose sódica (CS) e celulose microcristalina (MCC) como excipiente principal. Microgrânulos contendo lactose (L) como excipiente base também foram produzidos a fim de comparar o perfil de liberação do ativo com o perfil de pellets a base de MCC. Os testes de dissolução mostraram que quanto maior o teor de CS no pellet mais rápida é a liberação do NF no meio de dissolução. Microgrânulos com teores acima de 22% de CS apresentaram liberação total do ativo em 12 horas e seus perfis de liberação se mostraram superiores a de outros trabalhos que fizeram uso de dispersões sólidas ou de partículas micronizadas do ativo. Os pellets produzidos com L como excipiente base apresentaram 90% de liberação do ativo na primeira hora, enquanto que os microgrânulos produzidos com MCC apresentaram apenas 16%. Pellets de NF com matriz de liberação prolongada foram produzidos e apresentaram frações de ativo liberada dentro do estabelecido na USP.

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DOI: 10.5151/chemeng-cobeq2014-0671-24506-139433

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Como citar:

SOUZA, L. F. G. de; NITZ, M.; GARJULLI, F.; TARANTO, O. P.; "EFEITO DE DIFERENTES EXCIPIENTES E DE DESINTEGRANTE NA FORMULAÇÃO DE PELLETS DE NIFEDIPINO PRODUZIDOS POR EXTRUSÃO-ESFERONIZAÇÃO", p. 5521-5528 . In: Anais do XX Congresso Brasileiro de Engenharia Química - COBEQ 2014 [= Blucher Chemical Engineering Proceedings, v.1, n.2]. São Paulo: Blucher, 2015.
ISSN 2359-1757, DOI 10.5151/chemeng-cobeq2014-0671-24506-139433

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